فالسيغرا

1 قرص الأسرى. يحتوي على 100 ملغ من السيلدينافيل على شكل سترات. يحتوي المستحضر على اللاكتوز.

عمل

يعتبر السيلدينافيل مثبطًا قويًا وانتقائيًا للنوع 5 من فوسفوديستيراز الخاص بـ cGMP (PDE5) ، وهو المسؤول عن تفكك cGMP في الجسم الكهفي. ينتج الانتصاب من خلال عملها المحيطي. لا يظهر تأثير ارتخاء مباشر على جسم الإنسان الكهفي المعزول ، ولكنه يعزز بشكل كبير التأثير المريح لأكسيد النيتريك على هذا النسيج. أثناء الإثارة الجنسية ، عندما يتم تنشيط التغيرات الأيضية التي تنطوي على أكسيد النيتريك و cGMP ، فإن تثبيط نشاط PDE5 بواسطة السيلدينافيل يزيد من تركيز cGMP في الجسم الكهفي. التحفيز الجنسي ضروري لكي يكون للسيلدينافيل آثاره الدوائية المفيدة المقصودة. ينتج السيلدينافيل انخفاضًا طفيفًا وعابرًا في ضغط الدم ، وفي معظم الحالات ليس له أهمية إكلينيكية. يمتص بسرعة. بعد تناوله عن طريق الفم في حالة الصيام ، يحدث مصل Cmax بعد 30-120 دقيقة. إن تناول السيلدينافيل مع الوجبة يقلل من معدل امتصاصه. يرتبط السيلدينافيل ومستقلبه الرئيسي المتداول N-desmethyl بحوالي 96٪ ببروتينات البلازما. ارتباط البروتين مستقل عن تركيزات الدواء الكلية. يتم استقلاب السيلدينافيل بشكل أساسي عن طريق نظام إنزيم السيتوكروم P450 الميكروسومي الكبدي ، بما في ذلك إنزيم CYP3A4 ، وبدرجة أقل بواسطة CYP2C9. يتكون المستقلب الرئيسي للسيلدينافيل من خلال إزالة الميثيل من N. T0.5 هو 3-5 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم إفرازه في شكل مستقلبات ، خاصة في البراز وبدرجة أقل في البول.

الجرعة

شفويا. الكبار: 50 مجم حسب الحاجة ، حوالي ساعة قبل النشاط الجنسي المخطط له. اعتمادًا على فعالية الدواء وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة إلى 100 مجم أو تقليلها إلى 25 مجم. الجرعة القصوى الموصى بها هي 100 مجم. لا ينصح باستخدام الدواء أكثر من مرة في اليوم. إذا تم تناول هذا الدواء مع وجبة ، فقد يتأخر بدء العمل مقارنة بتناول الدواء على معدة فارغة. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بقصور كلوي خفيف أو متوسط ​​(تصفية الكرياتينين 30-80 مل / دقيقة) وفي المرضى المسنين. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة) أو الذين يعانون من عدم تحمل الكبد ، يجب أخذ جرعة مقدارها 25 مجم ، واعتمادًا على فعالية الدواء وتحمله ، يمكن زيادة الجرعة إلى 50 مجم أو 100 مجم. في المرضى الذين يتناولون بشكل متزامن مثبطات CYP3A4 (باستثناء ريتونافير) أو حاصرات ألفا ، يوصى ببدء العلاج بجرعة 25 مجم.

دواعي الإستعمال

علاج الرجال الذين يعانون من ضعف الانتصاب ، أي عدم القدرة على الحصول أو الحفاظ على انتصاب القضيب الكافي للنشاط الجنسي. التحفيز الجنسي مطلوب حتى يعمل الدواء بشكل فعال.

موانع

فرط الحساسية للسيلدينافيل أو مكونات أخرى من المستحضر. الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تطلق أكسيد النيتريك (أي نترات الأميل) أو النترات. فشل الكبد الحاد. انخفاض ضغط الدم (<90/50 مم زئبق). السكتة الدماغية الأخيرة أو احتشاء عضلة القلب. اضطرابات الشبكية التنكسية الوراثية المعروفة ، مثل التهاب الشبكية الصباغي. لا تستخدم في الرجال الذين لا ينصح بممارسة الجنس معهم (المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية الشديدة مثل الذبحة الصدرية غير المستقرة أو قصور القلب الشديد) والرجال الذين فقدوا البصر في عين واحدة نتيجة اعتلال العصب البصري غير الشرياني ، بغض النظر عما إذا كان أم لا كان هذا مرتبطًا بالتعرض المسبق لمثبط PDE5.

الاحتياطات

يجب ألا يستخدم المستحضر من قبل النساء والأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. قبل وصف المستحضر ، يجب تقييم ما إذا كان المريض عرضة لتأثيرات توسع الأوعية ، خاصة أثناء النشاط الجنسي (المرضى الذين يعانون من اضطرابات تدفق الدم في البطين الأيسر ، مثل تضيق الأبهر أو اعتلال عضلة القلب الضخامي ، ومتلازمة ضمور الأعضاء النادرة التي تتميز بضعف شديد في التحكم في الضغط هم أكثر حساسية. تدفق الدم من الجهاز العصبي اللاإرادي). استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من تشوهات تشريحية للقضيب (على سبيل المثال ، التواء أو التليف الكهفي أو مرض بيروني) والحالات المؤهبة للقساح (مثل فقر الدم المنجلي أو المايلوما المتعددة أو اللوكيميا). لم يتم دراسة سلامة وفعالية الاستخدام المتزامن لسيلدينافيل وغيره من العلاجات لضعف الانتصاب ؛ لا ينصح باستخدام مثل هذه الاتصالات. يجب التوقف عن التحضير في حالة حدوث اضطرابات بصرية مفاجئة. لا ينصح بمزج السيلدينافيل وريتونافير. يجب توخي الحذر عند إعطاء السيلدينافيل للمرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا بسبب خطر انخفاض ضغط الدم ، والذي يحدث غالبًا في غضون 4 ساعات من إعطاء السيلدينافيل. يجب استخدام السيلدينافيل فقط بعد دراسة متأنية للفوائد والمخاطر المحتملة في المرضى الذين يعانون من اضطراب تخثر الدم أو مرض القرحة الهضمية النشطة. يحتوي الدواء على اللاكتوز - لا ينبغي أن يستخدم في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

شائع جدا: صداع. شائعة: دوار. الاضطرابات البصرية واضطرابات رؤية الألوان. الهبات الساخنة؛ انسداد الأنف؛ عسر الهضم. غير شائعة: نعاس ، نقص الحس. اضطرابات الملتحمة ، واضطرابات العين ، واضطرابات الدمع ، واضطرابات العين الأخرى. الدوار وطنين الأذن. الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب. القيء والغثيان وجفاف الفم. الطفح الجلدي؛ ألم عضلي؛ آلام في الصدر والتعب. زيادة معدل ضربات القلب. نادرة: تفاعلات فرط الحساسية. حوادث الأوعية الدموية الدماغية ، الإغماء ، فقدان السمع ، ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم ، احتشاء عضلة القلب ، الرجفان الأذيني. رعاف. غير معروف: نوبة نقص تروية عابرة ، تشنجات ، نوبات متكررة ؛ الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني ، انسداد الأوعية الدموية في شبكية العين ، عيوب المجال البصري ؛ عدم انتظام ضربات القلب البطيني ، الذبحة الصدرية غير المستقرة ، الموت القلبي المفاجئ. القساح ، الانتصاب لفترات طويلة.

الحمل والرضاعة

الدواء غير مخصص للاستخدام من قبل النساء.

تعليقات

قبل استخدام المستحضر ، يجب إجراء التاريخ الطبي والفحص البدني ويجب تقييم حالة القلب والأوعية الدموية للمريض. بسبب خطر الدوخة والاضطرابات البصرية ، يجب أن يعرف المرضى كيف يتفاعلون مع هذا الدواء قبل قيادة السيارة أو تشغيل الآلات.

التفاعلات

مثبطات الإنزيمات CYP3A4 (مثل الكيتوكونازول ، الإريثروميسين ، السيميتيدين) و CYP2C9 قد تقلل من تصفية السيلدينافيل ؛ يجب أخذ جرعة ابتدائية مقدارها 25 مجم. أدت الإدارة المشتركة لريتونافير مع السيلدينافيل إلى زيادة في السيلدينافيل Cmax وزيادة في المساحة تحت المنحنى AUC في مصل الدم - لا يُنصح بالإدارة المشتركة لسيلدينافيل وريتونافير ، ومع ذلك ، في حالة حدوث تعاطي مشترك مع الأدوية ، يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى من السيلدينافيل 25 مجم في غضون 48 ساعة. أدى السيلدينافيل إلى زيادة في السيلدينافيل Cmax وزيادة في السيلدينافيل AUC ؛ لم يؤثر السيلدينافيل على الحرائك الدوائية لساكوينافير. أدت الإدارة المشتركة لسيلدينافيل مع الاريثروميسين إلى زيادة في Sildenafil AUC. أدى تناول السيميتيدين المتزامن مع السيلدينافيل إلى زيادة مستويات المصل. عصير الجريب فروت ، وهو مثبط ضعيف لـ CYP3A4 في جدار الأمعاء ، قد يزيد قليلاً من تركيز مصل السيلدينافيل. نيكورانديل ، بسبب مكون النترات ، قد يكون له تفاعلات خطيرة مع السيلدينافيل. يعزز السيلدينافيل التأثير الخافض للضغط للنترات. يمنع استخدام ما يصاحب ذلك من السيلدينافيل وأكسيد النيتريك أو النترات التي تطلق العقاقير بأي شكل من الأشكال. قد يؤدي تناول السيلدينافيل بشكل متزامن في المرضى الذين يتناولون حاصرات ألفا إلى انخفاض ضغط الدم المصحوب بأعراض في عدد قليل من المرضى المعرضين للإصابة. لم تؤثر الجرعات المفردة من مضادات الحموضة على التوافر البيولوجي لسيلدينافيل. لم يتم العثور على تفاعلات مهمة عند استخدام السيلدينافيل 50 مجم بالتزامن مع تولبوتاميد (250 مجم) والوارفارين (40 مجم). لم يؤد تناول السيلدينافيل بجرعة 50 مجم إلى زيادة إطالة زمن النزف بعد إعطاء حمض أسيتيل الساليسيليك (150 مجم) ولم يزيد من تأثير خفض ضغط الدم للكحول. لم يثبت أن الأدوية التالية تؤثر على الحرائك الدوائية للسيلدينافيل: مثبطات CYP2C9 و CYP2D6 ، مدرات البول الثيازيدية والأدوية ذات الصلة ، مدرات البول العروية والمقتفية للبوتاسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، حاصرات قنوات الكالسيوم ، حاصرات بيتا أو محفزات CYP4.

السعر

Falsigra ، السعر 100٪ PLN 82.28

يحتوي المستحضر على المادة: سيلدينافيل