جابيتريل®

1 قرص الأسرى. يحتوي على 5 ملغ ، 10 ملغ أو 15 ملغ من تياجابين. يحتوي المستحضر على اللاكتوز.

عمل

دواء مضاد للصرع يمنع بقوة وانتقائية امتصاص الخلايا العصبية والخلايا الدبقية GABA. يزيد من التأثير المثبط لانتقال GABAergic في الدماغ. ليس له تقارب كبير مع مستقبلات الناقلات العصبية الأخرى أو مواقع الامتصاص. بعد تناول الدواء عن طريق الفم ، يمتص الدواء بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي 89 ٪). يقلل وجود الطعام من ذروة تركيز الدم ويؤخر حدوثه ، ولكن ليس له تأثير على الكمية الإجمالية الممتصة. 96٪ منه يرتبط ببروتينات البلازما. يتم استقلاب Tiagabine على نطاق واسع بواسطة الكبد ، بشكل رئيسي عن طريق CYP3A ، إلى مستقلبات غير نشطة. T0.5 في الدم في العلاج الأحادي هو 7-9 ساعات ؛ في العلاج المركب مع الأدوية الأخرى المضادة للصرع (مثل كاربامازيبين ، الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، بريميدون) ، يتم تقليل T0.5 إلى 2-3 ساعات. يتم إفراز Tiagabine بشكل أساسي في البراز كمستقلبات ، ويتم إخراج حوالي 14 ٪ في البول على شكل ايزومرات وحوالي 1٪ مع البول دون تغيير.

الجرعة

شفويا. البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا. المرضى الذين لا يتناولون أدوية تحفز الإنزيم الكبدي - الجرعة الأولية: 5-10 ملغ / يوم ، تزداد أسبوعيا بمقدار 5-10 ملغ / يوم ؛ جرعة المداومة: 15-30 ملغ / يوم. المرضى الذين يتعاطون أدوية تحفز الإنزيمات الكبدية (مثل الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، بريميدون أو ريفامبيسين) - جرعة البدء: 5-10 ملغ / يوم ، تزداد أسبوعيا بمقدار 5-10 ملغ / يوم ؛ جرعة الصيانة: 30-50 مجم / يوم ، جرعات تصل إلى 70 مجم / يوم جيد التحمل. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط ​​، يجب تقليل الجرعة أو تمديد فترات الجرعات. ليس من الضروري تعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي. يجب تناول الأقراص مع الوجبة. يجب إعطاء جرعة البدء اليومية بجرعة واحدة أو جرعتين متساويتين ؛ يجب أن تدار جرعة الصيانة اليومية في 2 أو 3 جرعات متساوية.

دواعي الإستعمال

العلاج المساعد ، للبالغين والأطفال أكبر من 12 عامًا ، للنوبات الثانوية العامة الجزئية أو الجزئية التي لم تستجب للعلاج بأدوية أخرى مضادة للصرع.

موانع

فرط الحساسية للتيجابين أو أي مكونات أخرى من المستحضر. فشل الكبد الحاد. الاستخدام المتزامن لنبتة العرن المثقوب.

الاحتياطات

لا تستخدم في الأطفال دون سن 12 سنة. لا ينصح Tiagabine للنوبات المعممة ، وخاصة نوبة الصرع الغياب مجهول السبب ، ومتلازمات محددة مثل Lennox-Gaust. أثناء تناول tiagabine ، قد يعاني بعض المرضى من زيادة في وتيرة النوبات أو تطور أنواع جديدة من النوبات. استخدم بحذر عند المرضى المسنين. مع اختلال كبدي خفيف أو معتدل (تعديل الجرعة ضروري) ؛ مع اضطرابات سلوكية خطيرة ، على سبيل المثال تاريخ من الاكتئاب والقلق (قد يتسبب تياجابين في تكرار هذه الأعراض - يوصى ببدء العلاج بجرعة أولية منخفضة وفي المستشفى). يجب مراقبة المرضى الذين عولجوا بالمستحضر بعناية من أجل ظهور الأفكار والسلوك الانتحاري.ظهور النمشات أثناء العلاج هو مؤشر لفحوصات الدم ، وخاصة عدد الصفائح الدموية. في حالة حدوث اضطرابات بصرية أثناء استخدام المستحضر ، يجب التوصية بمراقبة طب العيون ، بما في ذلك الفحص الميداني البصري. بسبب محتوى اللاكتوز ، لا ينبغي استخدام المستحضر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوز ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.

نشاط غير مرغوب فيه

عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة الشدة ؛ تحدث معظمها في وقت مبكر من العلاج وعادة ما تكون ذات طبيعة مؤقتة. شائعة جدا: دوار ، رعشة ، تعب ، نعاس ، مزاج مكتئب ، عصبية ، ضعف التركيز. شائعة: الإسهال ، آلام البطن ، كدمات ، ضعف عاطفي. نادرة: صرع غير متشنج ، تأخر في تخطيط كهربية الدماغ (متعلق بمعايرة الجرعة بسرعة كبيرة) ، اضطرابات في المجال البصري ، ارتباك ، ردود فعل بجنون العظمة (هلوسة ، هياج ، أوهام). قد يحدث اعتلال الدماغ. في تجربة ما بعد التسويق ، تم الإبلاغ عن شائع جدًا: غثيان ؛ شيوع غير معروف: عدائية ، أرق ، ترنح ، إضطراب في المشي ، إضطرابات في الكلام ، تشوش الرؤية ، تقيؤ ، قيء ، إلتهاب جلدي فقاعي ، إلتهاب جلدي تقشري ، طفح حويصلي-فقاعي ، إرتعاش عضلي. تم الإبلاغ عن تفكير وسلوك انتحاري في المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للصرع ويمكن زيادة خطر السلوك الانتحاري ، بما في ذلك استخدام التياجابين. يرتبط استخدام tiagabine في المؤشرات غير المعتمدة بخطر حدوث نوبات جديدة وحالة صرع في المرضى الذين لا يعانون من الصرع.

الحمل والرضاعة

لا تستخدم أثناء الحمل والرضاعة.

تعليقات

قد يؤدي التوقف المفاجئ عن العلاج إلى تكرار النوبات - يجب إيقاف المستحضر تدريجيًا ، وتقليل الجرعة لأكثر من 2-3 أسابيع ، نظرًا لاحتمال حدوث دوار وأعراض أخرى للجهاز العصبي المركزي ، خاصة في بداية العلاج ، يجب توخي الحذر عند القيادة أو تشغيل الآلات. .

التفاعلات

قد يؤدي الاستخدام المتزامن لنبتة العرن المثقوب (Hypericum perforatum) إلى تقليل التعرض لتيجابين وفقدان الفعالية بسبب الحث القوي لـ CYP3A4 بواسطة نبتة سانت جون (يزيد من استقلاب التياجابين). لهذا السبب ، فإن ما يصاحب ذلك من استخدام نبتة العرن المثقوب وتياجابين هو بطلان. الأدوية التي تحفز الإنزيم الكبدي: الأدوية المضادة للصرع (الفينيتوين ، الكاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، البريميدون) ، الريفامبيسين تسرع من عملية التمثيل الغذائي للتيجابين - في حالة العلاج المركب مع هذه الأدوية ، يجب زيادة الجرعة اليومية من تياجابين أو تناولها بشكل متكرر. بعد إعطاء tiagabine ، يكون تركيز البلازما المقدر في المرضى الذين عولجوا بمحفزات غير إنزيمية أعلى مرتين من المرضى الذين عولجوا بمحفزات إنزيم الكبد. من أجل تحقيق استجابة مماثلة لـ tiagabine ، يجب أن يتلقى المرضى الذين عولجوا بمحفزات غير إنزيمية جرعات أقل وعلى فترات زمنية أكبر من المرضى الذين عولجوا بمحفزات الإنزيم. قد يحتاج هؤلاء المرضى أيضًا إلى وقت أطول للوصول إلى جرعة الصيانة. تياجابين ليس له تأثير مهم سريريًا على مستويات الدم من الفينيتوين ، كاربامازيبين ، الفينوباربيتال ، حمض الفالبرويك ، الوارفارين ، الديجوكسين ، الثيوفيلين والهرمونات الموجودة في موانع الحمل الفموية. لا يؤثر السيميتيدين على مستويات تياجابين في الدم.

السعر

Gabitril® ، السعر 100٪ PLN 277.17

يحتوي المستحضر على المادة: Tiagabine